科研成果

我院戈书林博士发表高水平研究论文

近日,我院戈书林博士为第一作者兼通讯作者以云南农业大学第一标注单位在在国际学术期刊《Advanced Synthesis & Catalysis》发表标题为“Silver-Catalyzed Tandem Reaction of β-Alkynyl Ketones toward Spiro[isochromene-1,4'-quinoline] with Their Biological Evaluation”的最新研究成果。该期刊是有机化学、有机金属化学和应用化学领域的主要期刊,影响因子为5.981。

螺环是药物研发过程中的优势骨架。其独特的3D结构能有效地改善药物分子的药效、毒性、溶解性等药理性质。因此,在平面药物分子中引入螺环单元的有机合成反应一直备受关注(J. Med. Chem. 2009, 63, 13291)。

螺环-4-喹啉结构广泛存在于天然产物和药物分子中,例如sespenine, lanceomigine, mersinine等。该类化合物往往具有较好的抗肿瘤、抗菌、抗微生物等活性。然而,此类螺环化合物的合成方法存在反应底物需要预官能团化、反应底物范围有限、反应选择性低等缺点。

戈书林博士以AgTFA为催化剂,实现了b-炔酮和1,3,5-三嗪的串联环异构化反应/Povarov反应,高效地合成螺环[异色满-1,4’-喹啉]化合物。该反应具有反应条件温和、催化剂用量低、底物普适性良好、非对映选择性优异等优点,能为螺环-4-喹啉的高效合成提供新方法。此外,作者也对该类螺环化合物的生物活性进行了研究,表明螺环产物对U937细胞具有较好的细胞毒性(IC50 = 11.25 μM);且引入的螺环结构可以提高四氢喹啉化合物对激活Notch信号通路的选择性。

该文研究成果不仅在有机合成化学、过渡金属催化领域具有重要的意义,也在化学小分子药物开发、药物分子修饰方面有潜在的应用价值。

我院2021级转化营养与微生物工程博士研究生杨晓颖为共一作者,戈书林博士、朱强强博士和高原特色农业研究院王宣军教授为共同通讯作者。该研究工作得到国家自然科学基金(31860322)、云南省科技厅基金(2023J0511)的资助。

值得关注的是,化学系应用化学专业2019级本科生吕秀婷、方桂月和肖霞三位同学参与了研究工作。理学院一直十分重视本科生科研能力的培养,鼓励本科生进入课题组参与科学研究,极大地提升了学生的创新思维、专业技术能力和科研水平,本科人才培养质量不断提高。

论文链接:https://doi.org/10.1002/adsc.202300398


戈书林博士简介:

戈书林:1992年5月生,理学博士。2015年本科毕业于同济大学化学系;2020年毕业于四川大学有机化学专业,师从冯小明院士,获博士学位;2020年10月至2021年10月,在香港科技大学孙建伟教授课题组从事博士后研究;2022年1月入职杨门艳史六朗战丛嫂在线观看。戈书林博士主要从事有机合成(绿色可持续的催化合成、不对称催化和手性药物合成)方向的研究工作。迄今为至,已发表SCI研究论文11篇。其中以第一(或共一)作者在J. Am. Chem. SocAngew. Chem., Int. Ed.Organic LetterChem. Commun.Advanced Synthesis & Catalysis国际学术期刊发表学术论文共5篇,总影响因子>46,单篇影响因子最高15. 419。